Циталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Латинское название: Citalopram.
Действующее вещество: Циталопрам* (Citalopramum).
АТХ: N06AB04 Циталопрам.
Фармакологическая группа: Антидепрессант [Антидепрессанты].

Форма выпуска, состав и упаковка: 
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
-1 табл.
циталопрам (в форме гидробромида) -10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46.9 мг, крахмал прежелатинизированный 20.2 мг, магния стеарат 0.4 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 3.2 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.28 мг, макрогол 0.65 мг, тальк 0.47 мг, титана диоксид 0.8 мг.
Упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) - пачки картонные.

Фармакологическое действие : 
Антидепрессивное.

Фармакодинамика:
Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; альфа1-, альфа2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.
Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста.
Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом.
Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Фармакокинетика:
Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 7-14 суток терапии. Объем распределения – около 12-17 л/кг. Связывание с белками плазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Время полувыведения (T1/2) циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки. Печеночный клиренс – около 0,3 л/мин, почечный клиренс – 0,05-0,08 л/мин.
Пациенты в возрасте старше 65 лет:
Наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса за счет снижения обмена веществ.
Недостаточность функции печени:
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.
Недостаточность функции почек:
У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение циталопрама протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Показания : 
Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени. 
Панические расстройства.

Режим дозирования: 
Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток.
Депрессия:
Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.
Паническое расстройство:
При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Пациенты в возрасте 65 лет старше:
Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки.
Нарушенная функция почек:
При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.
Нарушенная функция печени:
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет
10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы.
Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19:
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения:
Эффект проявляется через 2-4 недели, продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и составляет в среднем 6 месяцев.
Особенности действия препарата при его отмене:
Симптоматика, которая может отмечаться при резкой отмене циталопрама, не является характерной. Это чаще всего головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сна, астения, нервозность, тремор, тошнота и/или рвота.
В случае завершения лечения циталопрам необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома «отмены». В большинстве случаев для этого достаточно примерно 2-х недель, но в каждом отдельном случае врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочное действие: 
Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, тремор, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, мигрень, парестезии; нарушение сна, нарушение концентрации внимания, амнезия, тревожность, снижение либидо, увеличение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки, спутанность мыслей, астения, изменение настроения, агрессивное поведение, эмоциональная лабильность, ажитация, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, чрезмерная утомляемость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, судороги, эйфория, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, повышенное потоотделение, неконтролируемое поведение), галлюцинации, деперсонализация; в исключительных случаях при применении в высоких дозах - судорожные припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание предсердий, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышение или снижение АД, суправентрикулярные и вентрикулярные аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышенное слюноотделение, увеличение активности ферментов печени.
Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия.
Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны дыхательной системы: риниты, синуситы, кашель, одышка.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, повышение или снижение либидо, женская аноргазмия, дисменорея, импотенция, нарушения менструального цикла, галакторея.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.
Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.

Противопоказания к применению: 
Повышенная чувствительность к циталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью: 
Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

Применение при нарушениях функции печени: 
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.

Применение при нарушениях функции почек: 
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

Применение у детей: 
Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Особые указания: 
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.
Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Следует с осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах.

Использование в педиатрии: 
Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: 
Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.

Лекарственное взаимодействие: 
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Поэтому противопоказано одновременное применение циталопрама с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема.
В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.
Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.
При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение Css циталопрама в плазме крови.
Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.

Условия отпуска из аптек: 
По рецепту.

Условия хранения: 
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.